(АБТ) Определение эверолимуса (метод ВЭЖХ-МС)

Синонимы: Эверолимус; Афинитор; Сертикан; Николимус; Олирамус; Пафторн.

Everolimus.

Краткое описание исследования

Что такое эверолимус?

Эверолимус – это противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы, иммунодепрессант.

Механизм действия эверолимуса

Эверолимус является мощным ингибитором роста и пролиферации:

• опухолевых клеток;
• Т-клеток;
• эндотелиальных клеток;
• фибробластов;
• гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

Эверолимус уменьшает пролиферацию клеток, гликолиз и ангиогенез в солидных опухолях in vivo, таким образом реализуя два независимых пути подавления роста опухоли: прямая противоопухолевая активность и ингибирование стромальной составляющей опухоли.

Метаболизм эверолимуса

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Эверолимус связывается с белками плазмы более 70%. Выводится преимущественно с калом.

Взаимодействие эверолимуса с другими препаратами

Сочетанное применение эверолимуса с ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина.

Противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов (эритромицин); блокаторы кальциевых каналов (верапамил, никардипин, дилтиазем); ингибиторы протеазы (нелфинавир, индинавир, ампренавир) могут повышать концентрацию эверолимуса в крови.

Зверобой продырявленный, противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); препараты для лечения ВИЧ (эфавиренз, невирапин) могут уменьшать концентрации эверолимуса в крови.

Другие взаимодействия

Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать употребления этих продуктов на фоне применения эверолимуса.

Поскольку иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации, на фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной.

Определение эверолимуса

Экспертное определение эверолимуса — это высокоточный метод количественного анализа концентрации эверолимуса в сыворотке крови с использованием ВЭЖХ-МС, обеспечивающий высокую специфичность и чувствительность.

Результаты теста используются для коррекции дозы эверолимуса под контролем лечащего врача.

Подробную информацию о фармакокинетике, показаниях к применению, противопоказаниях и побочных действиях см. в Инструкции к препарату.

С какой целью определяют уровень эверолимусав крови?

Анализ крови на эверолимус – это лабораторный тест, который используют для:

• мониторинга терапевтической концентрации эверолимуса у пациентов для профилактики отторжения трансплантата, , а также у пациентов со злокачественными новообразованиями (чаще всего при раке почек;
• оценки комплаентности;
• определения токсического уровня.

Что может повлиять на результат исследования на эверолимус

• Прием других лекарственных средств (например, фермент-индуцирующих препаратов);
• нарушение функций печени;
• беременность;
• время взятия крови относительно приема препарата.

Литература

1. Клинические рекомендации. Нейроэндокринные опухоли. МЗ РФ. – 2025.
2. Клинические рекомендации. Рак молочной железы. МЗ РФ. – 2022.
3. Клинические рекомендации. Рак паренхимы почки. МЗ РФ. – 2025.
4. Rifai N. Tietz Textbook of Laboratory Medicine-E-Book: Tietz Textbook of Laboratory Medicine-E-Book. – Elsevier Health Sciences, 2022.
5. Инструкция к препарату.

Правила подготовки к исследованию

Взятие крови проводится натощак, через 12 часов после последнего приема пищи.

Рекомендуется взятие крови непосредственно перед очередным приемом препарата (минимальная концентрация). Избегать употребление алкоголя за 24 часа до исследования.

В каких случаях проводят анализ на эверолимус:

• подбор дозы;
• контроль эффективности терапии;
• подозрение на интоксикацию;
• оценка комплаентности;
• клинические признаки токсичности.

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 3-8 нг/мл.

Токсический уровень: >8 нг/мл.

Формат представления результата

Числовое значение (нг/мл) с указанием терапевтического диапазона и интерпретацией.

Интерпретация результатов исследования на эверолимус

Причины повышения уровня эверолимуса

1. Передозировка препарата.
2. Нарушение метаболизма вследствие печеночной недостаточности.
3. Лекарственные взаимодействия.

Причины понижения уровня эверолимуса

1. Низкая доза.
2. Нарушение режима приема.
3. Мальабсорбция.
4. Взаимодействие с другими препаратами.

Уровень в пределах 3-8 нг/мл считается терапевтическим. Уровень ниже 3 нг/мл может указывать на недостаточную эффективность, выше 8 нг/мл — на риск токсичности.