Перампанел

Синонимы: Уровень этосуксимида. Мониторинг терапии этосуксимидом.

Ethosuximide level. Ethosuximide Therapeutic Drug Monitoring (TDM; Drug Monitoring).

Краткое описание исследования «Перампанел»

Перампанел – противоэпилептическое средство, первый в своем классе селективный неконкурентный антагонист ионотропных АМРА рецепторов глутамата (основного возбуждающего медиатора в центральной нервной системе) на постсинаптических нейронах. Механизм действия ведет к подавлению быстрой глутаматэргической передачи импульсов. Перампанел используют в качестве дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с вторичной генерализацией или без нее; в составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Фармакокинетика перампанела

После приема внутрь перампанел быстро всасывается с максимальной концентрацией Tmax через 0,5-2,5 часа и биодоступностью 100%. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно с участием CYP3A4, до разных метаболитов. Период полувыведения у взрослых 48 часов. Метаболиты выводятся с калом и мочой.

Побочные эффекты перампанела

Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты при применении перампанела – головокружение, сонливость. Возможны раздражительность, агрессивность, беспокойство, нарушения равновесия, проблемы со сном, тошнота усталость, слабость, некоторое повышение риска суицидального мышления.

С какой целью выполняют исследование

Оценка уровня препарата в сыворотке крови может быть полезна, если пациент показывает слабый ответ на терапию или отмечаются нежелательные реакции, особенно при применении перампанела в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Лекарственные взаимодействия перампанела, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Лекарственные препараты с умеренным и значительным ингибирующим эффектом на фермент CYP3A4 (в т. ч. карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, топирамат) могут приводить к снижению концентрации перампанела в плазме вследствие повышения его клиренса.

Әдебиет

1. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус у взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
2. Мухин К. Ю., Пылаева О. А., Бобылова М. Ю. Эффективность и переносимость перампанела в лечении эпилепсии у детей и подростков (опыт Института детской неврологии и эпилепсии им. Свт. Луки) //Русский журнал детской неврологии. – 2021. – Т. 16. – №. 4. – С. 8-30.
3. Самсонова Г. Г., Жидкова И. А. Перампанел в дополнительной терапии эпилепсии, ассоциированной с опухолями головного мозга: данные реальной клинической практики //Эпилепсия и пароксизмальные состояния. – 2022. – Т. 14. – №. 4. – С. 321-333.
4. Hiemke C. et al. Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuropsychopharmacology: update 2017 //Pharmacopsychiatry. – 2018. – Т. 51. – №. 01/02. – С. 9-62.
5. Patsalos P. N., Spencer E. P., Berry D. J. Therapeutic drug monitoring of antiepileptic drugs in epilepsy: a 2018 update //Therapeutic drug monitoring. – 2018. – Т. 40. – №. 5. – С. 526-548.
6. Reimers A. et al. Reference ranges for antiepileptic drugs revisited: a practical approach to establish national guidelines //Drug design, development and therapy. – 2018. – С. 271-280.

Правила подготовки к исследованию

Соответственно указаниям лечащего врача. При отсутствии иных указаний: после достижения равновесного состояния в целях лекарственного мониторинга взятие пробы крови следует проводить перед применением очередной дозы препарата.

Зерттеу нәтижелерін түсіндіру емдеуші дәрігерге арналған ақпаратты қамтиды және диагноз қойылмайды. Бұл бөлімдегі ақпаратты өзін-өзі диагностикалау және өзін-өзі емдеу үшін пайдалану мүмкін емес. Нақты диагнозды дәрігер осы тексерудің нәтижелерін де, басқа көздерден қажетті ақпаратты да қолдана отырып қояды: анамнез, басқа тексерулердің нәтижелері және т. б.

Единицы измерения: нг/мл.

Трактовка результатов исследования «Перампанел»

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 180-980 нг/мл.