Эверолимус (Everolimus)

Описание

Метод определенияВЭЖХ с масс-спектрометрией.

Исследуемый материалЦельная кровь (с ЭДТА)

Синонимы: Афинитор; Сертикан.

Everolimus (EVR; Afinitor; Zortress; Sertiсan) Therapeutic Drug Monitoring (TDM; Drug Monitoring).

Краткая характеристика определяемого вещества Эверолимус

Эверолимус специфически ингибирует mTOR-киназный путь передачи внутриклеточных сигналов, играющий ключевую роль в регуляции клеточного роста, пролиферации, адаптации клеток. Используется в качестве противоопухолевого препарата при некоторых видах рака и доброкачественных опухолей, а также в комплексной иммуносупрессивной терапии с целью предупреждения отторжения трансплантата после пересадки органов.

В организме эверолимус подвергается метаболизму преимущественно с участием цитохрома CYP3A4 (одновременное использование с индукторами или ингибиторами этого фермента может требовать корректировки дозы препарата). Время достижения максимальной концентрации после приема обычно составляет 1-2 часа, период полувыведения – около 30 часов. Эверолимус проявляет ряд побочных эффектов, в числе которых тромбоцитопения, нефротоксичность, гиперлипидемия и др. В ходе его применения требуется контроль ряда биохимических параметров и мониторинг концентрации лекарства в крови. Целевой терапевтический диапазон концентраций эверолимуса может варьировать в зависимости от клинических обстоятельств и используемого протокола терапии.

С какой целью определяют уровень эверолимуса в крови

Тест предназначен для лекарственного мониторинга терапии препаратами эверолимуса – иммунодепрессивного средства, активного ингибитора роста и пролиферации опухолевых и эндотелиальных клеток, а также гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

Терапевтический диапазон препарата Эверолимус

Целевые значения концентрации эверолимуса могут варьировать в зависимости от клинических обстоятельств. Терапевтический диапазон при трансплантации почек, сердца: 3-8 нг/мл. Уровень токсичности: > 15 нг/мл.

Литература

Основная литература:

Лекарственный мониторинг и взаимозаменяемость оригинальных и генерических иммунодепрессантов с узким терапевтическим индексом. Национальные клинические рекомендации. Российское трансплантологическое общество. 2014.
Shirab F. et al. Focus on mTOR inhibitors and tacrolimus in renal transplantation: pharmacokinetics, exposure-response relationships, and clinical outcomes. Transplant immunology. 2014;31(1):22-32.
Инструкции фирм-производителей препарата.

Подготовка

Правила подготовки к исследованию крови на эверолимус

Следовать указаниям лечащего врача. Взятие крови обычно следует проводить перед получением очередной дозы препарата (за полчаса-час до приема).

Показания к назначению

В каких случаях проводят анализ крови на эверолимус

контроль терапии с использованием эверолимуса.

Интерпретация результатов

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Трактовка результатов исследования крови на эверолимус

Единицы измерения: нг/мл.

Референсные значения

Терапевтический диапазон при трансплантации почек, сердца: 3-8 нг/мл.

Уровень токсичности: > 15 нг/мл.